阿扑吗啡（apomorphine）是一种白色至淡灰色粉末化学品，别名阿朴吗啡/去水吗啡/缩水吗啡。阿朴吗啡是一种强效DA-受体（多巴胺受体）激动剂，早期用于催吐和治疗各类精神疾病，上世纪50年代尝试用于治疗帕金森病（PD），但由于其严重的副作用限制了临床应用。1990年，欧洲开始使用阿扑吗啡的注射剂型治疗帕金森病患者的症状波动。
预计到2030年，全世界约1000万人患有PD。PD是一种以运动症状为主的慢性进行性神经退行性疾病，运动症状包括静止时震颤、僵硬和运动障碍，非运动症状包括认知障碍和情绪障碍。PD是仅次于阿尔茨海默病的第二大神经退行性疾病，随着人口老龄化问题，PD患病率也在增加。“关”期(OFF times)是在口服其他药物控制病情的情况下，PD症状的再次出现或恶化，其部分特征包括震颤、僵硬、运动迟缓或其他症状。这些症状可以在晨起发生并贯穿一整天。“关”期是PD常见且具有挑战性的症状，发作不可预测，会PD患者及其护理人员的日常生活造成极大挑战和破坏。40%~60%的PD患者会经历“关”期，并在病程中，发作频率和严重程度可能会恶化。
KYNMOBI，阿扑吗啡舌下膜剂（Apomorphine sublingual film）是用于治疗帕金森病（PD）患者的短时（急性）间歇性的“关”期的处方药。阿扑吗啡舌下贴膜（APL-130277）是阿扑吗啡的一种新剂型，是首个且唯一的快速、按需治疗帕金森病“关”期的舌下疗法，一天最多可以使用5次。
发表在《柳叶刀神经学》上的第3期临床试验结果表明，接受Kynmobi治疗的PD患者在第12周给药后30分钟的运动症状明显改善，与安慰剂相比，在运动障碍学会统一帕金森病评定量表（MDS-UPDRS）第三部分评分上平均减少7.6分，给药后15分钟临床症状初步改善。此外，与接受安慰剂的患者相比，接受Kynmobi治疗的患者在第12周的30分钟内出现“开”（ON）反应比例明显高于安慰剂组。Kynmobi的耐受性一般较好，在这项研究中，最常报告的因治疗引起的不良事件（发生率超过5%的患者，发生率高于安慰剂）是恶心、口咽反应、嗜睡和头晕。
参考资料
1. FDA Approves Kynmobi (apomorphine hydrochloride) Sublingual Film for the Treatment of Parkinson’s Disease OFF Episodes.
2. Sunovion Announces FDA Filing Acceptance of Resubmitted New Drug Application for Apomorphine Sublingual Film.
3. www.kynmobi.com
