艾司氯胺酮源自经典氯胺酮。氯胺酮主要作用于NMDA受体，阻断NMDA受体从而产生麻醉镇痛作用。上世纪氯胺酮使用广泛，但是因其优缺点显著而“毁誉参半”。氯胺酮是左旋和右旋两个异构体组成的消旋混合物，艾司氯胺酮为右旋氯胺酮。1971年Hudyma等用D-酒石酸将氯胺酮拆分成左旋和右旋两种光学异构体，1997年，作为氯胺酮的升级换代药物，艾司氯胺酮率先在欧洲获批上市。盐酸艾司氯胺酮目前已分别在德国、奥地利、荷兰等国家上市，商品名为Ketanest S。2019年11月，恒瑞医药的盐酸艾司氯胺酮注射液经SFDA批准在我国上市。▲ 氯胺酮化学结构 | 来源于网络
艾司氯胺酮是一种具有较强镇痛作用的手性环己酮。发挥镇痛镇静作用主要通过非竞争性抑制NMDA受体，此外其对阿片受体、单胺能和胆碱能递质受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体和钙离子通道等也有作用。艾司氯胺酮药理学特点与氯胺酮相似，通过阻断NMDA受体传导，产生镇痛、镇静和遗忘作用，兼有分离麻醉、镇痛和抗抑郁、呼吸抑制轻、循环轻度兴奋作用，并且精神副反应更少。艾司氯胺酮的麻醉镇痛强度是氯胺酮的2倍，达到相同麻醉效果使用剂量仅为氯胺酮的1/2。临床研究表明，对手术患者静脉注射等效麻醉剂量的艾司氯胺酮，发生定向障碍、恐惧、疼痛等明显少于氯胺酮。艾司氯胺酮和氯胺酮的药代动力学相似，但艾司氯胺酮代谢快于氯胺酮，又具自身独特的药理优势，如在人体的清除率更高，苏醒时间短，患者更为舒适的优点。
盐酸艾司氯胺酮注射液在小儿麻醉、不配合小儿检查的镇静等方面，是临床更优的一个药物选择。在围术期镇痛、小儿麻醉、产科麻醉、ICU镇静镇痛中都有不可或缺的作用。艾司氯胺酮可兴奋循环系统，临床上可加速肌松药起效时间，为需要快速诱导插管患者提供更优异的插管条件。持续泵注可减少其他麻醉药物对血流动力学抑制，减少血管活性药物使用，提供稳定的血流动力学。低剂量的艾司氯胺酮具有快速抗抑郁的效果。
